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<<雷公藤甲素>> |
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雷公藤甲素
CAS #38748-32-2
分子式：C20H24O6
分子量:360.4
外观:白色针状晶体
溶解性:熔点226～227℃ 难溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。
保存: -20 oC
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物，与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分，难溶于水，易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免疫抑制作用。
抗癌作用：
大量体内和体外的研究证明，本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确。
中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行了深入研究。研究发现，Triptolide通过促进RNA聚合酶II中最大及最主要的功能亚基Rpb1磷酸化，以及随后的Rpb1的泛素化降解，从而抑制基因的转录。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide诱导的Rpb1的磷酸化的过程中发挥着正调控作用。研究还发现，Triptolide可以诱导DNA损伤。这些研究提示，Triptolide通过造成细胞的DNA损伤，从而激活P-TEFb，使其磷酸化Rpb1，造成Rpb1的降解，从而抑制了广谱的基因转录。
2012年10月，美国明尼苏达大学研究人员研究发现，小鼠模型显示在传统中药中有悠久使用历史的天然植物产品雷公藤甲素对治疗胰腺癌有效。
由于雷公藤甲素不溶于水，它在小鼠体内的作用不甚理想。研究人员于是对雷公藤甲素进行加工，最终得到一种水溶性、注射用新药明尼甲素，后者可以更有效地运输到胰腺癌细胞。
研究人员在胰腺癌细胞系以及移植了人类胰腺肿瘤的小鼠中测试了新药。他们发现，该药对杀灭肿瘤细胞及缩小肿瘤效果极佳。
研究负责人、明尼苏达大学医学院教授阿肖克·萨卢亚表示，当时尚无治疗胰腺癌的好方法，患者确诊后的中位生存期只有6个月，最佳疗法也只能将患者的生存期延长6周，他们的研究无疑为胰腺癌患者带来了新希望。
相关研究报告发表在美国《科学转化医学》杂志上。萨卢亚表示，他们下一步计划在较大动物体内展开新药的毒性研究，并有望在2013年开展临床研究。
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