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<<芍药苷>> |
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芍药甙10%
芍药甙10%是白芍的标准提取物,其中芍药甙的含量为10%。
白芍为毛莨科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根,是常用的传统中药,具有平肝止痛, 养血调经, 敛阴止汗的功效。
2005版《中国药典》收载了多种包含白芍的成方制剂,比如:胃康灵胶囊,乌鸡白凤丸。白芍在这些制剂中都起着非常重要的作用。
现代药理研究表明,白芍具有以下作用:1、抗炎症,镇静,镇痛 2、促进胃肠运动作用,抗胃溃疡 3、扩张末梢血管作用 4、抑制血液凝固 5、抗氧化 6、免疫调节
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芍药甙40%
芍药甙40%是一种较高含量的白芍提取物,其中芍药甙含量大于40%,白芍总甙含量大于60%。
白芍总甙(total glucosides of paeonia, TGP)是芍药甙(paeoniflorin)、羟基芍药甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花甙(paeonin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)的总称,简称TGP。
现代药理研究表明,TGP具有抗炎、镇痛、抗应激和免疫调节等作用,其作用具有浓度和功能依赖性特点。TGP的药理作用概述如下:
一、抗炎作用
(一)对急性炎症的抑制作用
TGP(50mg/kg,ig)对角叉菜胶诱导的大鼠急性炎症有抑制作用。进一步研究发现,松果腺切除大鼠角叉菜胶致炎前5d给予TGP(50mg/kg,ig),连续5d,TGP可明显抑制松果腺切除引起的大鼠足爪的过度肿胀,且与褪黑素有协同作用。其作用机制可能与TGP抑制炎症局部致炎因子如前列腺素E2(PGE2)、白三烯等的合成有关。
于弗氏完全佐剂(complete Freund adjuvant, CFA)致炎前3d开始给予TGP(50mg/kg,ig),致炎后第3天检测大鼠足爪肿胀度,发现TGP对CFA诱导的大鼠原发性炎症有抑制作用。
(二)对大鼠佐剂性关节炎的防治作用
大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis, AA)是一种免疫性炎症模型,其病变分为原发性和继发性2种。原发病变主要表现为致炎局部的炎症反应,致炎18-24h后肿胀达峰值,持续3d后减轻;继发炎症一般于致炎10d后出现,以多发性关节炎为特征。TGP不仅能抑制原发炎症,在10~150mg/kg ig剂量范围内预防和治疗给药,对AA 大鼠的继发炎症也有抑制作用,而且呈功能依赖性的免疫调节作用,尤其以50mg/kg剂量效果最佳(表1)。
(三)对肝损伤的保护作用
TGP[10、20mg/(kg·d)连续7d ip]预防给药可明显对抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降,并使形态学上肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复。TGP对乙醇诱导的血清转氨酶升高亦有抑制作用。
二、镇痛作用
在小鼠扭体反应模型上,TGP(5、10、20、40mg/kg,im)和TGP(20、25、30mg/kg,ip)分别呈剂量依赖性抑制小鼠扭体和嘶叫,且作用高峰在给药后0.5h,其抑制扭体的ED50为27mg/kg。在小鼠热板反应模型上,TGP(5、10、20、40mg/kg,im)能剂量依赖性地延长小鼠舔足潜伏期,其ED50为21mg/kg;TGP(50、75、125mg/kg,im)也能剂量依赖性地延长大鼠舔足潜伏期,作用峰时间在给药后的1h。在小鼠、大鼠甩尾反应模型上TGP无明显作用。TGP(10、20mg/kg)还可分别加强氯丙嗪、吗啡、可乐定抑制小鼠扭体的作用。
TGP对小鼠扭体和嘶叫的抑制作用不能被纳洛酮阻断,提示TGP的镇痛作用可能与吗啡受体无关。
三、催眠和抗惊厥作用
TGP(50mg/kg×7d,ig)可延长正常大鼠慢波睡眠(SWS)的持续时间,并能使咖啡因(12.5mg/kg)诱导的失眠大鼠SWS和异相睡眠的参数恢复到接近正常水平。
采用最大电休克发作(MES)法、士的宁惊厥法和戊四氮最小阈发作(MET)法观察TGP对动物惊厥的影响。结果表明,TGP(20~80mg/kg,ip或ig×3d)呈剂量依赖性对抗小鼠的MES。TGP(60~100mg/kg,ip)能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。TGP(40~80mg/kg,ip)对小鼠的MET无影响。TGP(40-80mg/kg,ip),对小鼠MES的作用高峰时间在0.5~1.5h之间。
表1 TGP对大鼠佐剂性关节炎的影响
疾病表现 TGP效应
非致炎侧继发性足肿胀 减轻
踝关节纤维素渗出、炎细胞浸润、滑膜增生 降低
胸腺重量减轻、皮质变薄 重量增加、皮质厚度增加
PMφH2O2、IL-1、PGE2↑ 恢复正常水平
胸腺T细胞增殖、IL-2↓ 恢复正常水平
Ts细胞↓、Th/Ts比值↑ 恢复正常水平
四、免疫调节作用
在不同的病理状态下,TGP对异常的免疫功能具有双相调节作用。TGP(50mg/L)对环磷酰胺(Cy)诱导的免疫功能增高或降低均有抑制作用。在AA大鼠模型、系统性红斑狼疮小鼠模型和多种肝损伤模型上,TGP可不同程度的调节机体的免疫功能紊乱,包括对免疫应答多个环节的作用,且作用特点呈功能和浓度/剂量依赖性的双向免疫调节。
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芍药甙90%
芍药甙是从中药白芍提取、分离纯化而得的一种活性化合物。
CAS号:23180-57-6
分子式: C23H28O11
分子量: 480.45
产品性状:类白色无定形粉末
产品规格:含量≥90% (HPLC)
芍药甙的药理作用:
1.防治老年性痴呆
2.抗高血脂
韩国蔚山大学的学者发现,对于实验性高血脂大鼠模型,芍药甙具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比,受试组剂量分别为200、400 mg/kg,口服,一日一次并持续4周时,芍药甙对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。
3.逆转低血压
通过静脉注射芍药甙,台湾医药工作者发现,芍药甙能够通过激活威斯特大鼠脑内的腺甙A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺甙A1受体拮抗剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤预处理后,芍药甙具有剂量依赖性的抑制作用。芍药甙的这种作用不会被8-硫苯基茶碱所改变,8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺甙A1受体拮抗剂。
4. 降血糖
静脉注射芍药甙能明显降低链脲霉素诱发的糖尿病小鼠的血糖。实验显示,用药后25分钟时降血糖作用最明显。该作用与剂量有关(1~10 mg/kg 体重)。实验表明芍药甙降血糖作用机制与胰岛素无关。
5.抗血栓
6.镇静,抗惊厥
7.舒张血管
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【包 装】25kg\10kg\1kg/桶/听
【储 藏】密闭,遮光,防潮。
【有 效 期】30个月
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